Metabolismo dos medicamentos

 

Metabolismo das drogas refere-se ao processo metabólico das drogas, sua modificação bioquímica ou degradação, geralmente através de sistemas enzimáticos especializados. É uma forma de metabolismo xenobiótico. O metabolismo das drogas geralmente converte compostos químicos lipofílicos em produtos mais prontamente excretados. Sua taxa é um determinante importante da duração e intensidade da ação farmacológica das drogas.

Fase I (Biotransformação)

Oxidação

• Citocromo P450
• Sistema de monooxigenases possuidoras de flavina
• Álcool desidrogenase 6 e Aldeído desidrogenase
• Monoamina oxidase
• Co-oxidação por peroxidases

Redução

• Citocromo P450 redutase
• Citocromo P450 reduzido

Hidrólise

• Esterases e amidases
• Epóxido hidrolase

Fase II ( Conjugação )

Enzimas que fazem conjugação com proteínas:

• Glutatione transferases
• biossíntese de ácido mercaptúrico
• glicoronato transferases
• N-acetiltransferases
• N-acil aminoácido transferases
• Sulfotransferases

Glucorunidação: ácido carboxilico, álcool, fenol, aminas

Acetilação: aminas

Sulfatação: álcool, fenol, amina

Conjugação Glutationa: compostos halogenados